現在JavaScriptがOFFになっております。そのため一部のコンテンツがご利用いただけない可能性がございます。
WEBサイトを快適に閲覧いただくために、JavaScriptを使用する設定を推奨いたします。

薬効薬理

ケラチン親和性(in vitro)

爪の主成分であるケラチンに対するエフィナコナゾールの親和性を検討しました。

ケラチンへの吸着率

吸着率は添加量に対し85.7%でした(n=3)。

ケラチンからの遊離率

ケラチンからの累積遊離率は、吸着量に対し46.0%でした。

試験方法:〈吸着率〉
ケラチンを懸濁した0.2mol/L Tris塩酸緩衝液(pH7.4)に、薬物とケラチンとの重量比が1:100,000になるように添加し、37℃で1時間振盪した(75回/分)。遠心分離し、上清と沈殿を得た。上清中に含まれるケラチン非吸着薬物量をLC-MS/MSで測定し、ケラチンへの吸着率は次の計算式により算出した(n=3)。
吸着率(%)=吸着薬物量/添加薬物量×100

〈遊離率〉
薬物吸着ケラチンに0.2mol/L Tris塩酸緩衝液(pH7.4)10mLを加え、37℃で10分間振盪(75回/分)後、遠心分離し、上清と沈殿を得た。本洗浄操作を5回繰り返し、各回の上清中の薬物濃度をLC-MS/MSで測定し、上清中に含まれる遊離薬物量に換算した。各回の遊離薬物量を合計し、累積遊離薬物量とした。ケラチンからの累積遊離率を次の計算式により算出した(n=3)。
累積遊離率(%)=累積遊離薬物量/吸着薬物量×100

参考資料:エフィナコナゾールの薬理試験(社内資料)(承認時評価資料)
Sugiura K, et al.:Antimicrob Agents Chemother, 58(7): 3837-3842, 2014

ページトップに戻る