薬効薬理

ケラチン親和性(in vitro)

爪の主成分であるケラチンに対するエフィナコナゾールの親和性を検討しました。

ケラチンへの吸着率

吸着率は添加量に対し85.7%でした(n=3)。

ケラチンからの遊離率

ケラチンからの累積遊離率は、吸着量に対し46.0%でした。

試験方法:〈吸着率〉
ケラチンを懸濁した0.2mol/L Tris塩酸緩衝液(pH7.4)に、薬物とケラチンとの重量比が1:100,000になるように添加し、37℃で1時間振盪した(75回/分)。遠心分離し、上清と沈殿を得た。上清中に含まれるケラチン非吸着薬物量をLC-MS/MSで測定し、ケラチンへの吸着率は次の計算式により算出した(n=3)。
吸着率(%)=吸着薬物量/添加薬物量×100

〈遊離率〉
薬物吸着ケラチンに0.2mol/L Tris塩酸緩衝液(pH7.4)10mLを加え、37℃で10分間振盪(75回/分)後、遠心分離し、上清と沈殿を得た。本洗浄操作を5回繰り返し、各回の上清中の薬物濃度をLC-MS/MSで測定し、上清中に含まれる遊離薬物量に換算した。各回の遊離薬物量を合計し、累積遊離薬物量とした。ケラチンからの累積遊離率を次の計算式により算出した(n=3)。
累積遊離率(%)=累積遊離薬物量/吸着薬物量×100

参考資料:エフィナコナゾールの薬理試験(社内資料)(承認時評価資料)
Sugiura K, et al.:Antimicrob Agents Chemother, 58(7): 3837-3842, 2014

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